2006年10月10日
;67(7增刊2)
文章
Safinamide
从分子目标anti-Parkinson新药
c . Caccia,r . Maj,m·卡拉布雷西,美国Maestroni,l . Faravelli,l . Curatolo,p . Salvati,r . g . Fariello
第一次出版2006年10月9日,
DOI: https://doi.org/10.1212/WNL.67.7_suppl_2.S18
c . Caccia
r . Maj
m·卡拉布雷西
美国Maestroni
l . Faravelli
l . Curatolo
p . Salvati
r . g . Fariello
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文摘
理想的治疗帕金森病(PD)旨在缓解症状,延缓疾病进展。所有补救措施,左旋多巴仍是最有效的缓解症状,但医疗需要neuroprotectant药物仍未兑现。Safinamide,目前在治疗PD的III期临床试验,是一个独特的分子作用机制与多个治疗指数非常高。它结合了强大的、有选择性的和可逆的抑制缺氧与压敏电阻器Na的封锁+和Ca2 +通道和抑制谷氨酸释放。Safinamide神经保护和neurorescuing效果在MPTP-treated老鼠,老鼠红藻氨酸,沙鼠缺血模型。Safinamide强化levodopa-mediated增加DA水平DA-depleted老鼠和反转后的运动反应减弱长期左旋多巴治疗6-OHDA-lesioned老鼠。Safinamide具有良好的生物利用度、线性动力学和适用于一种管理。因此,safinamide可用于PD减少左旋多巴的剂量,也代表了一个有价值的潜在疾病修饰治疗药物测试。
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