行业论坛:在追求治疗的进展₂拮抗剂

文摘

腺苷酸的研究和开发₂受体选择性拮抗剂KW6002专注于发展一种新的nondopaminergic治疗帕金森病(PD)。突出KW6002的药理学特性研究在几个PD动物模型。在啮齿动物和灵长类动物模型,KW6002提供症状减轻帕金森电动机赤字没有引起运动障碍或加剧现有的运动困难。神经元的主要目标₂受体拮抗剂被确定为gaba ergic striatopallidal中带刺的神经元。一个可能的机制₂受体拮抗剂在PD提出了基于纹状体的参与和pallidal突触前₂受体的“双重”调制gaba ergic突触传递。实验与多巴胺D₂受体基因敲除小鼠显示₂受体功能和anti-PD可以活动的₂拮抗剂可能发生独立的多巴胺能系统。临床研究先进的PD患者的KW6002l-dopa-related电动机并发症取得了有前景的结果对于运动症状缓解而不运动的副作用。发展KW6002代表第一次从一个概念₂生物研究已成功应用到“概念验证”临床研究。选择一个₂对手应该提供一个小说nondopaminergic PD治疗方法。