Craniovascular eletriptan和舒马曲坦在人类孤立的选择性血管

文摘

背景:Eletriptan是5_{1 b / 1 d}受体激动剂与证明急性治疗偏头痛的疗效。

摘要目的:评估eletriptan和舒马曲坦的craniovascular选择性血管预测治疗效果(人工脑膜中动脉)和冠状动脉不良反应(人类冠状动脉和隐静脉)。方法:作者从器官捐赠者获得冠状动脉(n = 9),脑膜中动脉从病人接受颅骨切开术(n = 11),和隐静脉(n = 9)患者接受冠状动脉搭桥手术。量效曲线eletriptan和舒马曲坦建于获得测量的有效性(最大收缩,E_马克斯)和能力(浓度引起50%的E_马克斯,电子商务₅₀)。可能引起的收缩最大自由的血浆浓度(C_马克斯)是由计算C_马克斯/电子商务₅₀比率和插值的量效曲线。

结果:Eletriptan和舒马曲坦诱导浓度收缩的脑膜动脉,冠状动脉,隐静脉。Eletriptan与其说是在冠状动脉的舒马曲坦,而这两个化合物在脑膜动脉和隐静脉相似的力量。舒马曲坦eletriptan的力量,然而,在冠状动脉中脑膜动脉高于eletriptan和30倍舒马曲坦(86倍)或隐静脉(66 - 25倍)。eletriptan的功效和舒马曲坦在组织类似。的预测收缩eletriptan(40毫克和80毫克)和舒马曲坦在C免费(100毫克)_马克斯在临床试验中观察到的类似于脑膜动脉,而在冠状动脉和隐静脉低40毫克eletriptan比舒马曲坦。

结论:在治疗浓度eletriptan和舒马曲坦合同脑膜中动脉冠状动脉。这表明患者健康的冠状动脉,它们倾向于有限造成不利的冠状动脉的副作用。然而,这两种药物是禁忌患者冠状动脉disease. - 1530